药物肝微粒体代谢试验
所属栏目：其他检测 | 北检院第三方检测服务
检测项目
代谢稳定性评估：测定候选药物在肝微粒体温孵体系中的消失速率，用以预测其体内半衰期和清除率。
CYP450酶亚型鉴定：通过使用特异性化学抑制剂或重组单酶，确定负责药物代谢的主要细胞色素P450酶亚型。
酶动力学参数测定：计算米氏常数（Km）和最大反应速率（Vmax），量化代谢酶对底物的亲和力和代谢能力。
代谢产物鉴定：利用高分辨率质谱等技术，对温孵液中产生的代谢产物进行结构鉴定与推测。
时间依赖性抑制筛选：评估药物是否会对CYP450酶产生机制性抑制，即抑制强度随预孵时间增加而增强的现象。
可逆性抑制筛选：检测药物对主要CYP450酶（如3A4， 2D6等）的直接可逆性抑制潜力，评估药物相互作用风险。
固有清除率计算：根据体外代谢数据计算药物的固有清除率，用于体外-体内外推预测体内肝清除。
种属差异比较：平行进行人源与临床前动物种属的肝微粒体代谢试验，为动物实验数据向人体外推提供依据。
血浆蛋白结合率校正：结合药物的血浆蛋白结合率数据，对体外代谢数据进行校正，提高预测准确性。
NADPH依赖性验证：通过设置不含辅因子NADPH的对照组，确认药物的代谢是否为经典的CYP450酶介导的氧化反应。
检测范围
小分子化学创新药：新药研发中绝大多数小分子候选化合物均需进行此项试验，是临床前药代动力学研究的核心内容。
中药活性单体成分：用于研究从中药中提取的单一有效成分在肝脏中的代谢途径与稳定性。
前体药物：评估前药在肝脏中被代谢活化生成活性母体药物的效率和速率。
药物候选物结构类似物：在构效关系研究中，比较系列结构类似物的代谢差异，指导结构优化。
已上市药物的新适应症研究：当老药新用时，可能需要重新评估其代谢特征及潜在的新的药物相互作用。
手性药物对映体：分别研究手性药物的不同对映体在代谢速率和途径上的差异。
环境污染物与毒素：评估外源性化学物质在肝脏中的生物转化过程，用于毒理学安全性评价。
保健品及功能食品成分：对某些声称具有活性的保健品成分进行代谢研究，评估其生物利用度及安全性。
药物代谢酶的诱导剂或抑制剂：专门用于筛选和评价可能引起药物相互作用的酶诱导剂或抑制剂。
法规申报要求的支持性数据：为药品注册上市申请提供符合监管机构要求的体外代谢研究数据包。
检测方法
温孵法：将肝微粒体、辅因子与待测药物在缓冲液中共同温育，是进行大多数代谢试验的基础方法。
LC-MS/MS定量分析：采用液相色谱-串联质谱法高灵敏度、高选择性地定量测定底物减少或产物生成量。
Cocktail探针底物法
检测流程
线上咨询或者拨打咨询电话;
获取样品信息和检测项目;
支付检测费用并签署委托书;
开展实验，获取相关数据资料;
出具检测报告。