药物-药物相互作用体外抑制试验

检测项目

CYP1A2酶抑制试验：该试验评估候选药物对细胞色素P450 1A2同工酶活性的抑制作用。通过测定特异性探针底物的代谢产物生成速率变化，量化抑制剂的半数抑制浓度和抑制常数。

CYP2B6酶抑制试验：此项目专注于分析化合物对CYP2B6酶的抑制潜力。利用人肝微粒体或重组酶系统，监测安非他酮等探针药物的羟基化反应，判断是否存在时间依赖性抑制。

CYP2C8酶抑制试验：本试验旨在确定受试物对CYP2C8代谢功能的干扰程度。采用紫杉醇或瑞格列奈作为探针底物，精确测量其6α-羟基化代谢率的变化。

CYP2C9酶抑制试验：该检测项目评估药物对CYP2C9同工酶的抑制特性。以双氯芬酸或甲苯磺丁脲为底物，通过监测其4’-羟基化代谢产物的生成来评价可逆性或不可逆性抑制。

CYP2C19酶抑制试验：此项目用于筛选对CYP2C19具有抑制活性的化合物。使用S-美芬妥英作为特异性底物，分析其4’-羟基化反应动力学参数的变化。

CYP2D6酶抑制试验：本试验检测候选药物对高度多态性的CYP2D6酶的抑制作用。以右美沙芬或丁呋洛尔为探针，测定其O-去甲基化代谢速率，区分竞争性抑或非竞争性抑制类型。

CYP2E1酶抑制试验：该试验评估受试物对CYP2E1代谢氯唑沙宗等底物能力的影响。通过定量6-羟基氯唑沙宗的生成量，计算抑制剂的存在对酶活性的抑制强度。

CYP3A4/5酶抑制试验：此项目综合评估化合物对体内最重要的药物代谢酶CYP3A的抑制作用。通常采用睾酮或咪达唑仑作为双探针底物，分别检测其6β-羟基化和1’-羟基化反应，以全面表征抑制作用。

时间依赖性抑制试验：本检测项目用于鉴别不可逆或准不可逆的时间依赖性抑制剂。通过在NADPH存在下预孵育抑制剂与酶源，观察随时间推移抑制作用是否增强，以评估机制型抑制风险。

转运蛋白抑制作用筛选：该项目扩展至评估候选药物对关键外排和摄入转运蛋白的抑制作用。涵盖P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白以及有机阴离子转运多肽等，通过测定特定标记底物的跨膜转运效率变化进行评估。

检测范围

创新小分子化学实体：适用于处于发现阶段和临床前开发阶段的全新小分子药物候选物。评估其对人体主要药物代谢酶系的潜在抑制作用，是IND申报的核心内容之一。

生物技术衍生药物：涵盖单克隆抗体、融合蛋白、寡核苷酸等生物制剂。尽管其代谢途径与小分子不同，但仍需评估其对细胞色素P450酶表达的可能间接影响。

天然产物及植物药提取物：针对来源于植物、动物或矿物的复杂混合物活性成分。由于其化学成分复杂，需系统评价其对多种代谢酶的总体抑制效应。

中药复方制剂：适用于传统中药经典方剂或现代中药新药。研究多种药材组合后对药物代谢酶的综合作用，为中西药联合用药提供安全性依据。

食品添加剂及功能性食品：包括营养强化剂、抗氧化剂、防腐剂等可能长期摄入的物质。评估这些物质在常规摄入量下是否会对肠道或肝脏代谢酶产生显著抑制。

化妆品及个人护理品成分：针对经皮吸收可能性较高的化妆品活性成分。考察其在局部或系统性暴露后是否会对人体代谢系统产生潜在干扰。

检测流程

线上咨询或者拨打咨询电话;

获取样品信息和检测项目;

支付检测费用并签署委托书;

开展实验，获取相关数据资料;

出具检测报告。