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药物转运体抑制试验
北检院检测中心 | 完成测试：次 | 2025-12-24
药物转运体抑制试验是评估候选药物对体内关键转运蛋白抑制潜力的关键研究。该试验通过体外模型测定药物对转运体功能的干扰程度，为预测潜在的药物-药物相互作用提供科学依据。核心检测要点包括抑制常数测定、浓度依赖性评估及临床相关性分析，遵循国际公认的指导原则。
注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试望见谅。
检测项目
P-糖蛋白抑制活性测定：评估候选化合物对P-糖蛋白外排功能的抑制作用，采用荧光底物或放射性标记底物在过表达细胞模型中进行。
乳腺癌耐药蛋白抑制试验：检测药物对乳腺癌耐药蛋白转运活性的影响，常用于评估其改变抗癌药物组织分布的可能性。
有机阴离子转运多肽1B1抑制筛选：针对肝窦膜上关键摄取转运体OATP1B1的抑制潜力进行测试，预测他汀类药物等相互作用的临床风险。
有机阴离子转运体1/3抑制评价：考察化合物对肾脏基底膜侧OAT1和OAT3介导的有机阴离子分泌的抑制作用。
有机阳离子转运体2抑制分析：评估药物抑制肾脏近端小管OCT2摄取功能的能力，与二甲双胍等药物的清除率变化相关。
多药及毒性化合物外排蛋白抑制试验：研究候选药物对MATE家族转运体（MATE1， MATE2-K）的抑制作用，影响肾脏及肝脏的阳离子药物排泄。
胆盐输出泵抑制活性检测：测定化合物对肝细胞毛细胆管膜上BSEP功能的抑制，用于潜在肝毒性的早期预警。
浓度依赖性抑制动力学研究：通过设置不同抑制剂浓度，计算半数抑制浓度及抑制常数，明确抑制作用机制类型。
时间依赖性抑制评估：预孵育抑制剂后测定转运体活性变化，判断是否存在机制性失活或代谢物介导的抑制作用。
血浆蛋白结合率校正分析：考虑抑制剂在体内的游离分数，将体外获得的抑制数据校正至更贴近生理条件的预测值。
检测范围
小分子化学创新药：在新药研发早期阶段对小分子候选化合物进行系统的转运体抑制谱筛选。
检测流程
线上咨询或者拨打咨询电话;
获取样品信息和检测项目;
支付检测费用并签署委托书;
开展实验，获取相关数据资料;
出具检测报告。
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