药物蓄积性评估
北检院检测中心 | 完成测试：次 | 2025-12-24
药物蓄积性评估是药物非临床安全性评价的关键环节，旨在考察药物及其代谢产物在生物体内是否出现不可逆的蓄积现象。该评估通过分析药物在组织器官中的分布与滞留情况，为预测长期用药的潜在毒性风险提供科学依据。评估过程需遵循严格的规范，涵盖药代动力学参数计算、组织分布研究以及结合重复给药毒性试验的综合分析。
注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试望见谅。
检测项目
单次给药药代动力学研究：通过单次给予实验动物一定剂量的受试药物，定时采集血液和组织样本，测定不同时间点的药物浓度，计算消除半衰期等关键参数。
多次给药药代动力学研究：在规定时间内重复给予实验动物受试药物，考察药物浓度是否随给药次数的增加而升高，直接判断是否存在蓄积倾向。
组织分布试验：在给药后的不同时间点处死实验动物，采集心、肝、脾、肺、肾、脑、脂肪及生殖器官等多种组织，定量分析药物及其代谢产物的含量。
血浆蛋白结合率测定：采用平衡透析或超滤等方法测定药物与血浆蛋白的结合比例，高结合率可能影响药物的分布容积和消除速率。
代谢产物鉴定与动力学研究：利用色谱-质谱联用技术识别和定量主要的代谢产物，并研究其自身的药代动力学特征。
胆汁排泄试验：通过胆管插管术收集胆汁，测定药物及其代谢物经胆汁排泄的速率和总量。
尿液与粪便排泄试验：收集给药后特定时间段内的尿液和粪便样本，分析药物原形及代谢物的累积排泄量。
AUC比值法评估蓄积：比较多次给药后稳态血药浓度-时间曲线下面积与单次给药后的曲线下面积比值。
消除半衰期分析：通过血药浓度-时间曲线末端相计算药物的消除半衰期。
病理组织学检查: 对组织分布试验中采集的脏器进行病理学镜检。
检测范围
小分子化学创新药: 针对全新化学结构的候选药物进行全面的体内外蓄积性评估是其进入临床试验前的必要步骤。
中药及天然产物提取物: 成分复杂的中药复方或天然提取物需关注其多种活性成分在体内的相互作用与潜在蓄积。