项目数量-1902
代谢酶抑制常数测定
北检院检测中心 | 完成测试：次 | 2025-12-25
代谢酶抑制常数测定是评估药物相互作用潜力的关键环节，通过量化外源物质对特定代谢酶活性的抑制强度，为药物研发和安全性评价提供核心数据。该测定涉及多种体外实验模型和精密仪器分析，要求严格遵循标准化操作规程以确保数据的准确性和可重复性。
注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试望见谅。
检测项目
CYP450酶亚型抑制活性筛选：针对细胞色素P450超家族中主要药物代谢亚型进行高通量抑制活性初步筛选。
半数抑制浓度测定：通过剂量效应曲线计算使特定代谢酶活性降低百分之五十所需的抑制剂浓度。
抑制动力学参数分析：采用Lineweaver-Burk双倒数作图法等方法确定抑制作用的动力学机制类型。
时间依赖性抑制评估：考察抑制剂与酶预孵育时间对抑制强度的影响以判断是否为不可逆抑制。
可逆性抑制作用验证通过透析或稀释实验确认抑制作用是否可逆并区分竞争性或非竞争性抑制。
酶促反应速率常数测定：在特定底物浓度下精确测量单位时间内产物的生成量或底物的消耗量。
表观米氏常数变化监测：比较加入抑制剂前后酶促反应米氏常数的变化趋势以分析抑制类型。
IC50向Ki值换算：根据Cheng-Prusoff方程将实验测得的半数抑制浓度转换为真实的酶抑制常数。
TDI参数表征: 对时间依赖性抑制作用进行定量表征包括kinact和KI等关键参数的测定。
代谢表型分型研究: 利用选择性化学抑制剂确定特定CYP亚型在药物总代谢途径中的贡献比例。
检测范围
创新化学实体药物候选物: 新药研发过程中对先导化合物进行早期代谢特性及药物相互作用风险评估。
中药及天然产物提取物: 评估传统草药或天然来源活性成分对人体主要代谢酶的潜在抑制作用。
食品添加剂及功能性成分: 分析日常膳食补充剂或食品添加剂长期摄入可能引发的代谢干扰风险。
农药残留及环境污染物: 检测环境中低浓度持久性有机污染物对生物体代谢酶系统的潜在影响。
检测流程
线上咨询或者拨打咨询电话;
获取样品信息和检测项目;
支付检测费用并签署委托书;
开展实验，获取相关数据资料;
出具检测报告。
上一篇：细胞色素P450表型分型
下一篇：体外杀菌试验
