生物利用度测定试验

检测项目

血药浓度-时间曲线下面积：该参数反映药物在血液中的总暴露量，是评价药物吸收程度的核心指标，通过积分计算浓度随时间变化的曲线下面积获得。

达峰浓度：指给药后药物在血液或血浆中达到的最高浓度，其数值高低可间接反映药物的吸收速率和吸收量。

达峰时间：表示给药后达到血药峰浓度所需的时间，用于评估药物被吸收的快慢程度。

消除半衰期：指血药浓度下降一半所需要的时间，用于描述药物从体内消除的速率，关系到给药间隔的设定。

表观分布容积：表示药物在体内分布广度的理论容积，有助于了解药物在组织中的分布情况。

清除率：指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物完全清除，是表征药物消除能力的重要参数。

平均滞留时间：描述药物分子在体内停留的平均时间，提供了药物处置动力学的综合信息。

生物利用度计算：通过比较待测制剂与参比制剂的药时曲线下面积，计算相对生物利用度或绝对生物利用度。

代谢产物分析：检测血浆或尿液中主要代谢产物的种类和浓度，评估药物的代谢途径和转化速率。

蛋白结合率测定：分析药物与血浆蛋白的结合比例，因为只有游离型药物才能发挥药理活性并进行分布与消除。

个体内变异系数评估：在同一受试者多次给药后，评估关键药代动力学参数的变异程度，考察制剂质量的稳定性。

食物影响评估：研究进食状态下给药对药物吸收速率和程度的影响，为用药指导提供依据。

检测范围

口服固体制剂：包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等，评估其活性成分从剂型中释放并被吸收进入体循环的过程。

口服液体制剂：如溶液剂、混悬剂、糖浆剂，通常具有较快的吸收速率，生物利用度测定关注其吸收的稳定性。

注射给药制剂：主要通过静脉注射、肌肉注射或皮下注射给药，常作为评估其他给药途径绝对生物利用度的参比。

经皮给药系统：如贴剂、凝胶，测定其通过皮肤屏障的渗透速率和程度，评价持续给药效果。

吸入性制剂：包括气雾剂、干粉吸入剂，评估药物在肺部沉积并被肺泡毛细血管吸收的效率。

鼻腔给药制剂：用于局部或全身作用，测定药物通过鼻粘膜吸收的生物利用度，可能避开肝脏首过效应。

眼科用药制剂：如滴眼液、眼膏，评估药物在眼部的滞留时间和角膜穿透能力。

仿制药一致性评价：通过生物等效性试验，比较仿制药与原研药在生物利用度上的差异，确保临床可替代性。

新化学实体

新化学实体：在新药研发阶段，首次在人体进行试验以确定其基本药代动力学特征和绝对生物利用度。

缓控释制剂：评价其是否能按设计缓慢释放药物，维持平稳的血药浓度，并具有与常释制剂不同的吸收特征。

功能性食品与保健品：如维生素、矿物质、植物提取物等，测定其中功效成分被人体吸收利用的实际程度。

兽用药品针对不同动物物种进行生物利用度研究，为兽医药理学研究和临床用药方案提供数据支持。

检测标准

FDA Guidance for Industry: Bioavailability and Bioequivalence Studies for Orally Administered Drug Products - General Considerations.

EMA Guideline on the Investigation of Bioequivalence.

ICH Harmonised Guideline M13A: Bioequivalence for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms.

GB/T 28502-2012 化学药物制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则.

GB/T 36062-2018 中药新药临床研究技术指导原则（涉及药代动力学研究部分）.

ISO 10993-16:2017 Biological evaluation of medical devices - Part 16: Toxicokinetic study design for degradation products and leachables.

ChP (中华人民共和国药典) 2020年版 通则 9011 药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则.

USP 〈1090〉 Assessment of Drug Product Performance - Bioavailability, Bioequivalence, and Dissolution.

WHO Technical Report Series, No. 992, 2015 - Annex 7: Guidelines on the conduct of bioequivalence studies.

PMDA (日本独立行政法人医药品医疗器械综合机构) Guideline for Bioequivalence Studies of Generic Products.

检测仪器

液相色谱-质谱联用仪:该仪器结合了液相色谱的高分离能力和质谱的高灵敏度与选择性定性能力，用于复杂生物样本中药物及其代谢产物的精确分离、鉴定和定量分析。

高效液相色谱仪:采用高压输液系统和高性能固定相，实现对生物样本中目标化合物的高效分离与检测，常配备紫外、荧光或二极管阵列检测器。

-80℃超低温冰箱

-80℃超低温冰箱:提供稳定的超低温环境，用于长期保存血浆、血清、尿液等生物样本，确保样本中待测物在分析前的稳定性，防止降解。

高速冷冻离心机:通过高转速产生的离心力快速分离血浆、血清与血细胞等生物样本组分，低温控制功能可防止热敏性物质在分离过程中失活或降解。

<强>自动样品处理器:实现生物样本前处理操作的自动化，包括分液、稀释、加标、萃取等步骤，提高样品通量，减少人为操作误差，保证数据重现性。

检测流程

线上咨询或者拨打咨询电话;

获取样品信息和检测项目;

支付检测费用并签署委托书;

开展实验，获取相关数据资料;

出具检测报告。