抑制剂效价评估测试

检测项目

半数抑制浓度测定：评估抑制剂使靶标活性降低50%时所需的浓度，是衡量抑制剂效力的核心参数。

酶动力学常数分析：测定抑制剂存在下的米氏常数和最大反应速率变化，以确定抑制类型。

抑制类型鉴定：通过动力学分析区分抑制剂为竞争性、非竞争性、反竞争性或混合性抑制。

解离常数测定：定量表征抑制剂与靶标分子之间的结合亲和力。

细胞增殖抑制率：在细胞水平评估抑制剂对细胞生长和分裂的抑制效果。

靶点占有率分析：测量在特定时间点，抑制剂与细胞内靶点结合的比例。

选择性指数评估：比较抑制剂对主靶点与脱靶靶点的抑制活性，评估其选择性。

时间依赖性抑制测试：考察抑制效力是否随抑制剂与靶标预孵育时间延长而增强。

可逆性测试：通过稀释或透析等方法，判断抑制作用是永久性还是可逆的。

表型效应评估：在复杂的细胞或组织模型中，观察抑制剂引起的整体功能或形态变化。

检测范围

小分子药物研发：针对各类疾病靶点，筛选和优化先导化合物及候选药物的抑制活性。

生物制剂评价：评估单克隆抗体、多肽等生物大分子对特定通路或靶点的抑制能力。

天然产物活性筛选：从植物、微生物提取物中寻找具有特定抑制活性的天然成分。

农药与除草剂开发：评估化合物对害虫、病菌或杂草关键酶的抑制效果。

化妆品功效成分测试：如测试美白成分对酪氨酸酶的抑制率，或抗炎成分对相关通路的抑制。

科研用化学探针验证：验证用于基础研究的化学工具分子对特定靶点的抑制效价和选择性。

伴随诊断开发：开发用于预测患者对特定抑制剂药物反应的检测方法。

药物代谢酶抑制研究：评估候选药物对细胞色素P450等代谢酶的抑制，预测药物相互作用风险。

信号通路抑制剂评价：在细胞模型中系统评价抑制剂对整条信号通路关键节点的阻断效果。

抗菌/抗病毒药物筛选：测试化合物对病原体关键酶或复制过程的抑制活性。

检测方法

酶联免疫吸附测定：利用抗原-抗体反应，定量检测抑制剂对酶活性或蛋白相互作用的抑制。

荧光共振能量转移技术：基于荧光供体与受体间的能量转移，高灵敏度地监测分子结合与抑制。

表面等离子共振技术：实时、无标记地监测抑制剂分子与固定化靶标之间的结合动力学。

等温滴定量热法：通过精确测量结合过程的热变化，直接获取结合常数、焓变和熵变。

放射性配体结合实验：使用放射性标记的配体，竞争性测定抑制剂与受体的结合能力。

细胞活力检测法：如MTT、CCK-8法，通过检测细胞代谢活性间接反映抑制剂对增殖的抑制。

报告基因检测法：构建含有特定响应元件的报告基因细胞系，量化抑制剂对信号通路的抑制。

高内涵筛选成像：自动化显微成像结合多参数图像分析，在单细胞水平评估抑制剂的表型效应。

毛细管电泳法：分离并定量分析酶促反应产物，用于酶动力学研究和抑制剂筛选。

微尺度热泳法：利用分子在温度梯度中的迁移变化，在溶液环境中快速测定结合亲和力。

检测仪器设备

多功能酶标仪：具备吸光度、荧光、发光、时间分辨荧光等检测模式，用于高通量生化与细胞检测。

表面等离子共振仪：核心设备用于实时、无标记的分子互作动力学分析。

等温滴定量热仪：精确测量生物分子相互作用过程中微小的热量变化。

高内涵筛选系统

液相色谱-质谱联用仪：用于复杂体系中抑制剂及其代谢产物的定性与定量分析，以及靶点结合研究。

毛细管电泳仪：提供高效的分离能力，用于酶动力学分析和相互作用研究。

荧光显微镜：观察抑制剂处理后细胞内的靶点定位、蛋白表达或细胞器形态变化。

实时荧光定量PCR仪：检测抑制剂对特定基因转录水平的影响，评估其对信号通路的调控。

蛋白纯化系统

自动化液体处理工作站

检测流程

线上咨询或者拨打咨询电话;

获取样品信息和检测项目;

支付检测费用并签署委托书;

开展实验，获取相关数据资料;

出具检测报告。